1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Checkpoint Kinase (Chk)

Checkpoint Kinase (Chk) (细胞周期检查点激酶)

DNA damage checkpoint and the spindle checkpoint are two cell cycle surveillance systems, which guard against genomic instability. The DNA damage checkpoint kinases CHK1 and CHK2 are central to the induction of cell cycle arrest, DNA repair, and apoptosis as elements in the DNA-damage checkpoint. The components of the spindle checkpoint include Mad1, Mad2, Mad3(BubR1), Bub3 and the kinases Bub1, Mph1(Mps1) and Aurora B.

Cells that suffer DNA damage activate the checkpoint kinases CHK1 and CHK2, which signal to initiate repair processes, limit cell-cycle progression and prevent cell replication, until the damaged DNA is repaired.

The spindle checkpoint causes metaphase arrest when kinetochore-microtubules are unattached during mitosis. The SAC consists of ‘sensor’ proteins, such as Mad1, Bub1 and Mps1; a ‘signal transducer’, consisting of the mitotic checkpoint complex, composed of Mad2, Bub3, BubR1 and Cdc20; and an ‘effector’ known as the anaphase promoting complex/cyclosome (APC/C).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-117857
    MRT00033659 Inhibitor 99.77%
    MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂,抑制 CK1 (对 CK1δ:IC50=0.9 µM) 和 CHK1 (IC50=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物,可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。
    MRT00033659
  • HY-15883
    GNE-900 Inhibitor 99.21%
    GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和口服活性 ChK1 抑制剂,对ChKl, ChK2IC50 值分别为为 0.0011,1.5 µM。GNE-900 废除 G2-M 检查点,增强 DNA 损伤,并诱导胞凋亡 (Apoptosis.html" class="link-product" target="_blank">Apoptosis)。 gemcitabine (HY-17026) 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性[1]< /sup>。
    GNE-900
  • HY-125203
    PV-1019 Inhibitor 99.30%
    PV-1019 (NSC 744039) 是一种有效的选择性 Chk2 抑制剂,IC50 值为 24 nM。PV-1019 抑制 Topotecan (HY-13768) 诱导的 Chk2 自磷酸化。PV-1019 抑制 IR 诱导的细胞凋亡。
    PV-1019
  • HY-100195
    SAR-020106 Inhibitor 98.04%
    SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂,IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌活性分子增强抗肿瘤活性。
    SAR-020106
  • HY-117102
    ANI-7 Activator 98.13%
    ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长,并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长,GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶,并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤,检查点激酶 (Chk2) 激活,S 期细胞周期停滞和细胞死亡。
    ANI-7
  • HY-148962
    LY2880070 Inhibitor 98.01%
    LY2880070 是一种具有口服活性的 CHK1 抑制剂,IC50 < 1 nM。LY2880070 可作为抗癌剂与 DNA 损伤剂组合使用。
    LY2880070
  • HY-128601
    CHK1-IN-3 Inhibitor 99.79%
    CHK1-IN-3 是一种检测点激酶 (CHK1) 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM。
    CHK1-IN-3
  • HY-14715
    CCT241533 Inhibitor
    CCT241533 是有效,选择性的 CHK2 抑制剂,IC50Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。
    CCT241533
  • HY-18174B
    Prexasertib Mesylate Hydrate Inhibitor
    Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib Mesylate Hydrate
  • HY-139901
    Chk1-IN-6 Inhibitor 98.39%
    Chk1-IN-6 是一种强效、选择性和口服生物利用度 CHK1 候选抑制剂。
    Chk1-IN-6
  • HY-103367
    CHK1-IN-7 Inhibitor ≥98.0%
    CHK1-IN-7 (Compound 10c) 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。CHK1-IN-7 没有表现出单药效应,但增强了Gemcitabine HY-17026 在前列腺癌细胞系和乳腺癌细胞系中的抗增殖作用。CHK1-IN-7 可用于癌症研究。
    CHK1-IN-7
  • HY-106009
    VRX0466617 Inhibitor 99.91%
    VRX0466617 是一种选择性的 Chk2 抑制剂,可有效抑制 Chk2 Ser 19 和 Ser33-35 的磷酸化。VRX0466617 具有研究癌症的潜力。
    VRX0466617
  • HY-112927
    MU380 Inhibitor
    MU380 是一种强效的、选择性 CHK1 抑制剂,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。
    MU380
  • HY-128766A
    CHK1-IN-4 hydrochloride Inhibitor
    CHK1-IN-4 hydrochloride (化合物3) 是一种有效的关卡激酶 1 (chk1) 抑制剂,可有效抑制肿瘤细胞中 chk1 磷酸化。CHK1-IN-4 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    CHK1-IN-4 hydrochloride
  • HY-18174C
    Prexasertib mesylate Inhibitor
    Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
    Prexasertib mesylate
  • HY-128766
    CHK1-IN-4 Inhibitor
    CHK1-IN-4 (化合物3) 是一种有效的关卡激酶 1 (chk1) 抑制剂,可有效抑制肿瘤细胞中 chk1 磷酸化。CHK1-IN-4 具有抗肿瘤活性。
    CHK1-IN-4
  • HY-18942
    VER-00158411 Inhibitor
    VER-00158411 是一种 CHK1CHK2 抑制剂,IC50 值分别为 4.4 nM 和 4.5 nM。
    VER-00158411
  • HY-P5961
    Chktide
    Chktide 是 CHK1CHK2 的底物。Chktide 可用于激酶测定。
    Chktide
  • HY-112167B
    GDC0575 hydrochloride Inhibitor
    GDC0575 (ARRY-575) hydrochloride 是一种高选择性、口服活性的 Chk1 (IC50=1.2 nM) 抑制剂。GDC0575 (ARRY-575) hydrochloride 可用于结肠炎相关癌症 CAC 和结肠炎研究。
    GDC0575 hydrochloride
  • HY-P4978
    CBP501 Affinity Peptide Inhibitor
    CBP501 Affinity Peptide 是一种 Chk 激酶抑制剂,可消除 DNA 损伤剂诱导的 G2 停滞。CBP501 Affinity Peptide 可用于癌症的研究。
    CBP501 Affinity Peptide
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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